一群はナトリウムチャネル遮断薬
活動電位の立ち上がりつまり脱分極を抑制する 一群の中でカリウムチャネル遮断効果があるもの
Ⅱ群はベータ遮断薬
Ⅲ群はカリウムチャンネル遮断薬 アミオダロン
活動電位の再分極を遅延させ活動電位持続時間を延長させることにより不応期を延長させる。心室頻拍などのリエントリー性不整脈を抑制する。
Ⅳ群はジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬
洞結節の興奮発生や房室結節の伝導を抑制する ぺプリコール
VT 突然死予防 ICDに軍配 不整脈予防にアミオダロン
VT治療 アミオダロン静注 ニフェカラント(シンビット)静注 リドカイン静注
VPC 器質的心疾患のない症候性心室性期外収縮や心室頻拍はアブレーション 無理ならⅠ群
心房細動の予防 洞調律維持効果が最も高いのはアミオダロンだが心外性副作用が多いため器質的疾患に伴う心房細動に限る。心疾患をする心房細動には一群抗不整脈薬は心抑制で使わない。心疾患を有さない心房細動に対してエビデンスがあるのはフレカイニド(タンボコール)とプロパフェノンのみ。
心房細動の心拍数コントロール ベータ遮断薬やジゴキシン。心機能が温存されていればカルシウム拮抗薬も選択される。短時間作用型ベータ1選択性ベータ遮断薬であるランジオロール(オノアクト)は静注。急性心不全合併症への有用性も期待されている
抗不整脈薬のほとんどは心抑制を停止する。アミオダロンは血管拡張作用により後負荷軽減によって直接的な心抑制作用が相殺され、心不全や低心機能例に使える。また腎排泄型は腎障害があると使えない。
Ⅰ群は原則は低用量から開始。高齢者は最大容量までは使用しないことが賢明。不整脈を完璧に抑えようと考えず患者の症状が改善すれば良しとする。心房、ヒスープルキンエ系、心室の伝導障害を呈するため心電図所見として徐脈、PR時間延長、QRS幅の延長、QRS軸の変化(左軸偏位)に注意する。カルシウムカリウムチャネル遮断作用を併せ持っているプロパフェノンやフレカイニドはQT延長をきたす可能性がある。心臓以外の副作用としては抗コリン作用するジソピラミド、シベンゾリンは口渇、便秘、排尿障害を引き起こすことがある。ジソピラミドやシベンゾリンは低血糖を起こすこともある。ピルシカイニド、シベンゾリン、ジソピラミドは腎排泄率が高いため高齢者注意。腎排泄の低いプロパフェノンやメキシレチンを選択するのも方法。アミオダロンは半減期が長く薬物動態的に定常状態に達するまで数ヶ月から一年かかる。腎から排出されないため腎機能低下に伴う容量補正は不要。アミオダロンの効果として心電図上は心拍数の低下とQT延長、心房細動では房室伝導抑制で寝室レートが減少する。心臓以外は肺毒性に注意。高齢者は6ヶ月後に胸部レントゲンを撮り、肺の線維化に注意する。TSHが上昇する。20以上になるとアミオダラオン誘発性甲状腺機能低下症と診断する。状腺機能低下症呈したとしても抗不整脈効果の機序として甲状腺機能の低下も考えられているため中止する必要はない。一方誘発性甲状腺中毒症は一型(中毒性結節性甲状腺腫)とⅡ型破壊性甲状腺炎に分けられる。ヨウ素摂取の高い日本ではⅡ型で無痛性甲状腺炎のように一過性で発言しても数か月以内に回復する。2-3か月後に甲状腺機能としてtsh フリーT4 フリーT3を確認して行く。肝障害 代謝過程でのフリーラジカル産生が関係しているとされる 角膜症と眼毒性 あと低ナトリウム血症 白人ではアミオダロンにより光線過敏症の頻度が高い